GOPTEN

ABBOTT

GOPTEN

Trandolapril

Forma Farmacêutica e Apresentação de Gopten

Cápsula: embalagem com 20 cápsulas.

Composição de Gopten

Cada cápsula de 2mg contém:
Trandolapril………………..2mg
Excipiente q.s.p………………..1 cápsula

USO ADULTO

INFORMAÇÃO AO PACIENTE:
Conservar o produto ao abrigo do calor excessivo.
O prazo de validade do produto é de dois anos a contar da data de sua fabricação.

NÃO TOME MEDICAMENTOS COM PRAZOS DE VALIDADE VENCIDO

GOPTEN é um anti-hipertensivo que atua inibindo a enzima conversora de angiotensina.
Após ser ingerido, inicia sua ação em cerca de 30 minutos, sendo esta mantida por 24 horas.
A ocorrência de gestação durante o uso do medicamento deve ser comunicada imediatamente ao médico.
O uso do produto durante a amamentação é desaconselhado.
O produto deve ser administrado de acordo com a orientação dada pelo médico e somente ele poderá recomendar a sua interrupção.
No caso de surgirem reações desagradáveis, tais como: tontura, tosse, piora de função renal, edema de face ou laríngeo, urticária, dor de cabeça, palpitações ou alteração sangüínea, o médico deve ser imediatamente comunicado.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

Pessoas com insuficiência renal ou hepática devem ter um cuidadoso acompanhamento médico, se estiverem em uso de GOPTEN.
Pessoas que utilizam diuréticos concomitantemente com agentes inibidores da enzima conversora da angiotensina podem ter uma potencialização dos efeitos dos medicamentos, e devem ter acompanhamento médico cuidadoso.
GOPTEN está contra-indicado em pessoas com hipersensibilidade conhecida ao trandolapril, ou com história de edema angioneurótico (edema de quincke), bem como durante a gravidez.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

ATENÇÃO: Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e tolerância quando corretamente indicado, podem ocorrer reações imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

INFORMAÇÃO TÉCNICA:

PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS E FARMACOCINÉTICAS

Propriedades Farmacológicas de Gopten

GOPTEN (marca de trandolapril) é um inibidor da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA), ativo por via oral e, não tem grupo sulfidrila.
A enzima conversora de angiotensina é uma peptidil-dipeptidase que catalisa a transformação da angiotensina I (A I) na substância vasoconstritora angiotensina II (A II), e a degradação da bradicinina em fragmentos inativos.
Por inibir de forma potente a enzima conversora de angiotensina em concentrações muito baixas, GOPTEN diminui a produção de A II e causa uma redução na secreção de aldosterona, e um aumento na atividade plasmática da renina, por suprimir o feedback negativo. Gopten modula, desta forma, o sistema renina-angiotensina- aldosterona, o qual tem um papel importante na regulação do volume sangüíneo e da pressão sangüínea.
Outros mecanismos de ação que podem estar relacionados à atividade vasodilatadora dos inibidores da eca incluem a inibição da degradação da bradicinina, liberação de prostaglandina e diminuição na atividade do sistema nervoso simpático.
As propriedades combinadas de GOPTEN podem explicar os resultados obtidos da regressão da hipertrofia ventricular esquerda e a melhora na complacência vascular em animais.
A diminuição da resistência vascular periférica induzida por gopten não se acompanha de retenção de sódio ou água, nem de taquicardia.
Em pacientes hipertensos e administração de GOPTEN causa uma redução da pressão sangüínea diastólica e sistólica. GOPTEN possui uma atividade anti-hipertensiva que é independente dos níveis de renina plasmática.
A atividade anti-hipertensiva de GOPTEN aparece uma hora após a administração e persiste por ao menos 24 horas, sem modificar o ritmo circadiano da pressão sangüínea, portanto permitindo o uso de dose único diária. Acompanha-se de uma melhoria nos escores que avaliam qualidade de vida.
A atividade anti-hipertensiva se continua com o tratamento, sem que haja o aparecimento de tolerância, a longo prazo. não existe efeito rebote, em caso de descontinuação do tratamento.
A combinação com um diurético ou com um antagonista do cálcio potencializa o efeito anti-hipertensivo de GOPTEN.

Propriedades farmacocinéticas no homem – destino da droga
Absorção – O Trandolapril é muito rapidamente absorvido após a administração oral. a quantidade absorvida é equivalente a 40 a 60% da dose administrada, e não é afetada pela ingestão de alimentos.
Distribuição – o pico da concentração plasmática máxima de Trandolapril é observado 30 minutos após a administração. Trandolapril desaparece rapidamente do plasma, com uma meia-vida de menos e 1 hora. hidrolisa-se a trandolaprilato, um inibidor específico da ECA. a quantidade de trandolaprilato formada não se
modifica pelo consumo de alimento. o pico da concentração de trandolaprilato alcançado em 4 e 6 horas.
No plasma, o trandolaprilato liga-se às proteínas em mais de 80%. a ligação à eca é saturável, com uma alta afinidade. a maior proporção do trandolaprilato circulante é também ligada à albumina, de forma não saturável.
Após a administração repetida em uma dose única diária, gopten alcança um estado de equilíbrio em média de 4 dias, tanto em voluntários higidos quanto em hipertensos jovens e idosos. a meia- vida efetiva de acumulação do trandolaprilato é entre 16 a 24 horas.
Após a administração oral do produto marcado em humanos, o trandolaprilato é eliminado na urina de forma inalterada, em 10 a 15% da dose administrada; 33% da radioatividade é concentrada na urina e 66% nas fezes.
Indivíduos em grupo de risco – o “clearance” renal do trandolaprilato é proporcional ao “clearance” da creatinina. as concentrações plasmáticas do trandolaprilato são significantes mais altas em pacientes com insuficiência renal crônica, o estado de equilíbrio é alcançado também em 4 dias, qualquer que seja o grau de falência
renal.

Indicações de Gopten

Hipertensão arterial essencial ou primária.

Contra-Indicações de Gopten

Hipersensibilidade conhecida ao medicamento.
Tendência ao desenvolvimento de edemas angioneurótico (edema de quincke) que esteja associado à administração de um inibidor da ECA.
Gopten está contra-indicado durante a gestação e durante a gestação e durante os períodos de amamentação.
Nos casos de estenose da artéria renal.
Nos transplantes renais.
No aldosteronismo primário.
Em casos de estenose aórtica ou mitral.
Na miocardiopatia hipertrófica.

Advertências de Gopten

Risco de hipertensão e/ou falência renal; uma marcada estimulação do sistema renina-angiotensina-aldosterona é observada, particularmente em caso de depleção importante de sódio e água (dieta sem sal ou uso prolongado de diurético), estenose de artéria renal, insuficiência cardíaca congestiva, alterações graves da função hepática e cirrose edematosa ascítica. A inibição deste sistema com um inibidor da eca, principalmente no momento da primeira dose, ou durante as duas primeiras semanas de tratamento, pode causar hipotensão grave. Mais raramente, após um período variável, pode ocorrer insuficiência renal funcional, que necessite monitoramento específico.
Em casos onde havia tratamento prévio com diurético, é recomendável descontinuar o diurético ao menos 3 dias antes de iniciar o tratamento com GOPTEN.
Se o tratamento com diurético for continuado, ou em casos de insuficiência cardíaca congestiva e hipertensão renovascular, recomenda-se que os níveis de creatinina plasmática sejam monitorados, principalmente no inicio do tratamento.
Edema angioneurótico (edema de quincke); casos rarosde edema da face, extremidades, lábios, língua, glote e/ou laringe foram relatados em pacientes tratados com inibidores da eca, incluindo gopten. Neste caso, a administração de GOPTEN deve ser suspensa e o edema deve ser monitorado até desaparecer. Quando o edema afeta somente a face, a evolução é geralmente de regressão sem necessidade de tratamento.
A combinação de edema facial e edema laríngeo pode ser fatal. Quando a língua, glote ou laringe estiverem afetadas, o que pode causar obstrução de vias aéreas, deve-se administrar rapidamente uma solução de adrenalina 1:1000, na dose de 0,3 a 0,5 ml subcutânea, e instituir demais terapêuticas que foram apropriadas.
Neutropenia: casos muito raros de neutropenia foram relatados, sem que uma causal tenha sido estabelecida.
Como ocorre com os outros inibidores da eca, o monitoramento hematológico é recomendado, principalmente em casos de colagenose (lúpus, esclerodermia) e/ou nefropatia associada.

Precauções de Gopten

Crianças: A tolerância e eficácia de gopten em crianças ainda não foi estabelecida.
Uso na gravidez e lactação: Estudos experimentais de embriotoxicidade em animais revelaram manifestações que contra-indicam o uso de tradolapril durante a gestação. Da mesma forma, na falta de mais dados de segurança, não se recomenda o uso de Gopten durante o período de amamentação.
Insuficiência renal: Em caso de insuficiência renal nos hipertensos graves e/ou nos pacientes que fazem diálise, a posologia deve ser reduzida se o “clearance” da creatinina for menor o igual a 30 ml/min (ver posologia). Também em casos de proteinúria maior que 1 grama/dia e nas alterações eletrolíticas graves.
A função renal e pressão arterial precisam ser bem avaliadas antes do uso de gopten, em particular nos pacientes com mais de 65 anos, aqueles com insuficiência cardíaca associada e os com deficiência hidrossalina.
Insuficiência hepática: Nestes pacientes, as concentrações plasmáticas de trandolaprilato aumentam. o tratamento deve ser ajustado de acordo com a resposta terapêutica.
Hipertensão renovascular: O tratamento de hipertensão renovascular é a revascularização. No entanto, gopten pode ser útil a pacientes com
hipertensão renovascular que aguardam cirurgia corretiva, ou quando esta cirurgia não é possível. O tratamento deve ser instituído com dose mínima e a função renal deve ser monitorada.
Idosos: Os estudos farmacocinéticos com gopten em indivíduos hipertensos com mais de 65 anos de idade não evidenciaram necessidade de ajustamento da dosagem.
Em casos de insuficiência renal ou de déficit de sódio, ver as recomendações do item posologia.
Cirurgia: Quando um indivíduo sob tratamento de inibidores da ECA recebe agentes anestésicos que possam causar hipotensão, pode haver queda de pressão arterial, a qual é corrigida com expansores plasmáticos.
Outros: A capacidade de conduzir veículos ou de controlar máquinas pode ser alterada de modo variável, principalmente no início do tratamento com gopten. Deve-se portanto iniciar o uso do produto com cautela nos pacientes que tratam com veículos ou máquinas.

Interações Medicamentosas de Gopten

Alimentos: Não ocorre interação com a alimentação.
Interações com drogas: Não se observou nenhuma interação farmacocinética quando gopten foi combinado com digoxina, furosemida, warfarina ou nifedipina.

Interações já descritas para todos os inibidores das enzimas de conversão:

INTERAÇÃO:
a)Com sal de cozinha (cloreto de sódio)…… Diminui o efeito anti-hipertensivo de GOPTEN.
b)Outros anti-hipertensivos………………..Potenciação, mais observada com diuréticos.
c)Analgésicos (AAS, Indometacina)………….Diminuição possível do efeito de GOPTEN.
d)Potássio e diuréticos poupadores…………..Aumento da calemia de potássio espironolactona.
e)Lítio………………..Aumento do lítiosérico.
f)Álcool………………..Aumento dos efeitos alcoólicos.
g)Anestésicos e hipnóticos………………..Maior hipotensão(interessante para o anestesista).
h)Imunossupressores e alopurinol…………….Leucopenia.

Combinações não recomendadas: A combinação de gopten com sais de potássio, duiréticos poupadores de potássio, diuréticos poupadores de potássio, e antiinflamatórios não esteróides predispõe a risco de hiperpotassemia, particularmente em casos insuficiência renal. Se esta combinação parecer necessária, deve ser realizado o monitoramento freqüente dos níveis sangüíneos de potássio.
Deve ser avaliada a relação risco/benefício no uso dos imunossupressores (como corticóides, os citostáticos, os antimetabólitos), bem como do lítio, da procaínamida e do alopurinol.
Combinações que necessitam de cuidado: em alguns pacientes ainda recebendo tratamento com diurético, particularmente quando este tratamento com GOPTEN pode ser excessiva. O risco de hipotensão sintomática pode ser reduzido interrompendo-se o diurético alguns dias antes de iniciar o tratamento com Gopten. Se for necessário continuar o diurético é preciso monitorar o paciente, ao menos durante as primeiras duas horas após a administração da primeira dose de GOPTEN. (conforme está descrito nos itens precauções e posologia). como ocorre com todos os anti-hipertensivos, a combinação com um neuroléptico ou anti-depressivo do tipo imipramina, aumenta o risco de hipotensão ortostática. em diabete,
recomenda-se o monitoramento da pressão sangüínea.

Reações Adversas de Gopten

As reações adversas observadas são habitualmente moderadas.
Em estudos a longo prazo foram observadas as seguintes:
a)aparelho cardiocirculatório: enjôos, fraquezas, transtornos visuais e mais raramente, até episódios de síncope naqueles pacientes com
insuficiência cardíaca e hipertensão graves, principalmente se estiverem fazendo uso de diuréticos. Já foram descritos casos isolados de: taquicardias, arritmias, angina de peito, infarto di miocárdio, isquemia cerebral sintomáticas transitória e acidente vascular cerebral.
b)rins: pode haver distúrbio da função renal e, isoladamente já foi descrita insuficiência renal aguda. todavia, e bem raro o aparecimento de proteinúria com deterioração da função dos rins.
c)aparelho respiratório: pode ocorrer tosse irritativa com bronquite ocasionalmente; raros casos de dispnéia, sinusite e renite. Mais
excepcionalmente pode haver: broncospasmo, glossite, secura na boca. Isolados casos de edema angioneurótico envolvendo a participação da laringe, faringe e/ou língua. O tratamento desta situação se fará com o uso subcutâneo da adrenalina, seguida da aplicação de glicocorticóides e anti-histamínicos.
d)tubo digestivo: ocasionalmente pode haver: náuseas, vômitos, epigastralgia, diarréias, constipação ou anorexia. Isolados casos de: pancreatite, íleo paralítico, colestase ictérica, insuficiência hepática e hepatite medicamentosa.
e)pele e vasos: reações cutâneas alérgicas do tipo exantematoso, prurido, urticária e edema angioneurótico afetando lábios, face e/ou extremidades. Estas reações podem ser mais raramente acompanhadas de febre, mialgias, artralgias, vasculite e alterações laboratoriais (eosinofilia e aumento de anticorpos antinucleares). esporádicos casos de quadros psorisiformes, fotosensibilidade, alopecia, onicólise, agravamento da doença de Raynaud.
f)sistema nervoso: cafaléia e cansaço ocasionalmente. De modo muito raro pode haver: obnubilação, depressão, alterações do sono, impotência, formigamento, parestesias, alterações do equilíbrio, confusão, acúfenos, visão turva e perturbações do paladar.
g)alterações laboratoriais: casos raros de diminuição do hematócrito, da hemoglobina, dos leucócitos e plaquetas. Nos pacientes com insuficiência renal, o uso associado de gopten com alopurinol ou procaínamida pode acarretar uma redução patológica das células do sangue (anemia, trombocitospenia) ou até quadros de agranolocitose ou pancitopenia.. hemólise e/ou anemia hemolítica já foram descritos. em pacientes com disfusão renal pode haver aumento sérico da uréia, potássio e creatinina, além de diminuição da natremia. Pode haver casos isolados de aumento das enzimas hepáticas e da bilirrubinemia. Sobretudo nos pacientes de risco (insuficiência renal, doenças do colágeno. Uso de imunossupressores) deve-se fazer controle laboratorial quando se faz uso de um inibidor de enzima de conversão. A febre, as adenopatias, as faringites que aparecem durante o
tratamento com gopten devem ser sinais de alerta para o pedido imediato de exames laboratoriais (leucócitos no sangue periférico).

Posologia de Gopten

GOPTEN deve ser administrado de acordo com o critério médico.
Como a absorção de Gopten não se modifica com a ingestão de alimentos, ele pode ser administrado antes, durante ou após as refeições, com bastante líquido.
Na hipertensão, a dose inicial recomendada é 2mg, em dose única diária.Esta dose pode ser dobrada, se necessário, após 2 a 4 semanas de tratamento. Em idosos que tem função renal conservada, não é necessário ajustamento da dosagem. A duração do tratamento com gopten depende do critério médico.
Em casos de tratamento prévio com diurético, precauções específicas devem ser tomadas (ver precauções e interações medicamentosas).
Em caso de insuficiência renal, para um “clearance” da cretina entre 30 e 10 ml/min., o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 0,5 mg/dia (dose matinal, preferencialmente). A dose pode ser aumentada, se for necessário, para 1mg, em tomada única diária (na manhã). Para um “clearance” da creatinina menor que 10 ml/min, e em pacientes em hemodiálise, recomenda-se a posologia de 0,5 mg/dia em tomada única diária, pela manhã. Nestes pacientes a prática médica normal requer um período de seguimento dos níveis sangüíneos de potássio e creatinina. Nos casos de hipertensão maligna ou insuficiência cardíaca grave, a posologia de gopten deve ser ajustada dentro do hospital.

Superdosagem de Gopten

A dose máxima diária usada testes clínicos foi de 16 mg e não se observou intolerância com esta posologia.
Hipotensão grave pode ser corrigida com infusão intravenosa de cloreto de sódio.